Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Цитостатики: список препаратов, принцип действия Плаквенил и Иммард Цитостатики: список препаратов, принцип действия Метипред и Ремикейд Цитостатики: список препаратов, принцип действия Цитостатики при ревматоидном артрите Цитостатики: список препаратов, принцип действия Метотрексат и его аналоги Цитостатики: список препаратов, принцип действия Метотрексата и Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Ревматоидный артрит – одно из заболеваний, с которым приходится бороться в течение всей жизни. Цитостатики при ревматоидном артрите угнетают активность патологии, помогают даже при сильно прогрессирующем течении болезни. Тяжелых побочных реакций такие препараты не провоцируют, поэтому считаются лучшей группой базисных препаратов для терапии артрита.

Кратко о цитостатиках

Цитостатиками называется группа лекарств, действие которых направлено на нарушение развития и роста клеток организма. Препараты используются при терапии новообразований злокачественной формы, для лечения рака, лимфом, лейкозов и пр.

К влиянию цитостатиков чувствительны и нормальные клетки костного мозга, кожи, придатков, слизистых.

Благодаря способности цитостатических препаратов подавлять разрастание тканей путем клеточного деления, их применяют в лечении аутоиммунных патологий.

Цитостатики вызывают побочные реакции примерно в 1 случае из 5. Среди неприятных симптомов могут проявиться запоры или диарея, сыпь, кожный зуд или проблемы с мочеиспусканием. В отдельных случаях отмечаются сбои в работе почек и печени, но в преимущественном количестве ситуаций цитостатики при ревматоидном артрите переносятся пациентами хорошо.

Обратите внимание!

Чтобы не допустить развития возможных осложнений в виде анемии, расстройства пищеварения, токсического гепатита печени, поражения почек, снижения иммунитета или присоединения инфекций, необходимо вести контроль состояния пациента посредством анализов крови и мочи.

Цитостатики – обязательные для применения лекарства при ревматоидном артрите. Перечисленных вероятных побочных реакций опасаться не стоит. Дозировка препаратов из категории цитостатиков в 5-20 раз ниже тех, которые применяются для лечения онкологических заболеваний.

Цитостатики: список препаратов, принцип действияЦитостатики для лечения ревматоидного артрита

Самые эффективные препараты

Список препаратов-цитостатиков достаточно широкий. К наиболее эффективным и популярным при ревматоидном артрите относятся:

  • Метотрексат;
  • Сульфасалазин;
  • Плаквенил;
  • Иммард;
  • Метипред;
  • Ремикейд.

Лабораторные исследования помогают контролировать показатели крови и мочи пациента в течение всего лечения. Если человек легко переносит терапию иммунодепрессантами при ревматоидном артрите, то улучшения его самочувствия можно ожидать уже спустя 15-30 дней после начала приема препаратов.

Метотрексат

Это цитостатик от ревматоидного артрита, представляющий антиметаболит витамина В9 (фолиевой кислоты). Препарат блокирует синтез ДНК, тем самым подавляя клеточную пролиферацию при ревматоидном артрите.

Лекарственный состав позволяет:

  • Снизить образование иммунных комплексов, поражающих ткани суставов;
  • Защитить соединительную ткань сустава;
  • Свести к минимуму активность воспалительного процесса.

Такой иммуносупрессор оказывает лечебное действие даже при малых дозировках. Начинать прием лекарства рекомендуется в 2,5-5 мг 1 раз в неделю. Затем количество постепенно повышается и каждые 14 дней добавляется еще 2,5 мг, чтобы выйти на 25-30 мг в неделю.

Дозировка цитостатика указана в ознакомительных целях. Точное количество лекарства для получения терапевтического эффекта врач определяет для каждого пациента индивидуально.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и его течения. Также во внимание принимаются сопутствующие патологии, возраст больного и переносимость им составляющих компонентов.

Цитостатики: список препаратов, принцип действияМетотрексат и его аналоги

Противопоказания к назначению лекарства при ревматоидном артрите:

  • Инфекционные заболевания в активной стадии;
  • Присутствие язвы в полости рта;
  • Язвенное заболевание в желудке и двенадцатиперстной кишке;
  • Повышенный показатель мочевой кислоты в крови.

Средняя цена препарата в Москве – 190-290 рублей.

Аналогами цитостатика Метотрексат являются: Методжект, Метортрит, Лефлуномид (арава), Азатиоприн, Инфликсимаб, Меркаптопурин, Циклоспорин, Тимодепрессин.

Фолиевая кислота при приеме Метотрексата

Как показывают исследования, между появлением побочных эффектов при приеме Метотрексата и дефицитом в организме фолиевой кислоты есть прямая связь. Необходимо в период лечения восполнять нехватку и принимать оба вещества одновременно. Терапия Метотрексатом при ревматоидном артрите совместно с фолиевой кислотой позволит снизить риск развития неприятных последствий.

Назначать фолиевую кислоту могут либо с первого дня курса терапии основным препаратом, либо в первые 6 месяцев лечения. Фолиевая кислота снижает риск развития алопеции и болезней слизистых оболочек. Дозировка подбирается индивидуально. Фолиевую кислоту принимают ежедневно, за исключением дней, когда принимается Метотрексат.

Цитостатики: список препаратов, принцип действияМетотрексата и Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Сульфасалазин

Препарату характерен низкий риск развития побочных реакций. Сульфасалазин хорошо переносится пациентами, побочные реакции от цитостатика отмечаются менее чем у 15%, как утверждает статистика. Первые результаты от лекарства можно ждать в течение 3 месяцев, но зато спустя год эффект будет явным и стойким.

Сульфасалазин – это мощный имуннодепрессант, который оказывает противовоспалительный и антимикробный эффект. Препарат снижает интенсивность течения аутоиммунных процессов у пациента. Дозировка для детей и взрослых различается:

  • Взрослым нужно принимать по 1 таблетке 4 раза в день в первые сутки. На следующий день увеличить прием до 2 таблеток 4 раза, а начиная с третьих суток принимать 3-4 таблетки четыре раза в день.
  • Детям в возрасте от 5 до 7 лет принимать по 0,5-1 таблетке 3-6 раз в сутки. Доза зависит от интенсивности проявления острых симптомов патологии. Кратность применения и длительность лечения определяется лечащим врачом. Дети в возрасте от 7 лет уже могут принимать по 1 таблетке 3-6 раз в сутки начиная с первого дня.

Обратите внимание!

Принимать лекарство после еды, запивать достаточным количеством чистой воды. Так можно обезопасить себя от проявления неприятных побочных эффектов.

Цена препарата – от 220 рублей.

Плаквенил

Препарат выпускается в форме белых двояковыпуклых таблеток. В одном драже содержится 200 мг активного компонента – гидроксихлорохина. Цитостатический медикамент назначается взрослым и детям в возрасте от 6 лет. Лекарство помогает купировать воспаление, унять сильную боль и нормализовать самочувствие пациента.

Принимать цитостатик после еды, запивать молоком, чтобы не допустить раздражения слизистой оболочки пищеварительного тракта. Дозировка определяется в индивидуальном порядке ревматологом, как и продолжительного курса лечения. Врач принимает во внимание массу тела пациента, интенсивность ревматоидного артрита, наличие сопутствующих болезней.

Плаквенил относится к медленнодействующим препаратам. Первые результаты можно заметить спустя несколько недель приема. Если клиническая эффективность отсутствует в течение 6 месяцев, лечение таким лекарством отменяют.

Цена фармацевтического состава разнится в зависимости от производителя. Средняя цена – 950-1300 рублей за 60 таблеток.

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Иммард

Лекарство способно подавлять продуцирование иммунных комплексов, снимать болевой синдром и отечность в пораженных артритом суставах.

Иммард приводит в защитные функции организма, не допускается обострения заболевания, снижает скорость деформации суставов.

Клинический эффект отмчается спустя несколько месяцев приема лекарства – уходит отек и боль из суставов, исчезает утренняя скованность.

Препарат выпускается в форме круглых таблеток, расфасованных в упаковки по 10, 20, 30 и 60 штук. Они предназначены для приема внутрь во время еды, можно запивать молоком. Суточная дозировка для взрослого пациента при ревматоидном артрите – 400-600 мг. Детям доза рассчитывается в индивидуальном порядке, основываясь на массе тела. Она не может превышать 6 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Средняя цена в Москве – 350 рублей.

Метипред

Лекарство из группы глюкокортикостероидов, оказывает мощный противовоспалительный эффект. Метипред замедляет поступление в очаг воспаления лейкоцитарных клеток, угнетает активность клеток, которые принимают участие в патологическом процессе, защищает клеточные мембраны от повреждающих факторов.

Преимуществом Метипреда считается быстрое наступление эффекта. Пациенты замечают улучшение самочувствия в виде снижения активности болевого синдрома, ухода отеков и улучшения суставной подвижности уже спустя несколько суток приема лекарства.

Обратите внимание!

Прибегать к лечению стероидными лекарственными составами следует только в тех ситуациях, когда другие препараты не дают эффекта. Это связано с повышенным количеством побочных реакций, которые могут быть спровоцированы препаратом.

Метипред выпускается в форме таблеток (30 или 100 шт/уп.) и порошка для приготовления раствора. В одной таблетке содержится 4 мг либо 16 мг активного вещества, во флаконе лиофилизата – 250 мг.

Дозировка и способ введения препарата при ревматоидном артрите зависит от тяжести и активности заболевания, а также лабораторных показателей. Взрослым следует принимать от 80 мг до 100 мг в сутки, чтобы достичь положительных клинических результатов. Таблетки следует пить 1 раз в сутки – утром с 6 до 8 часов, во время или после еды.

Раствор для внутривенных или внутримышечных инъекций готовится непосредственно перед введением препарата. Для этого нужно к порошку добавить растворитель, который тоже есть в комплекте. Эффект более быстрый при внутривенном способе введения медикамента, а при внутримышечном – медленнее.

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Ремикейд

Препарат содержит инфликсимаб, используется для терапии разных форм и стадий ревматического артрита. Ремикейд способен лечить как тяжелую, так и хроническую формы патологии, может применяться одновременно с метотрексатом.

Обратите внимание!

Принимать Ремикейд для лечения активной формы артрита есть смысл только тогда, когда лечение другими лекарствами оказалось безрезультатным.

Взрослым для борьбы с ревматоидным артритом назначают принимать 3 мг на 1 кг массы тела. После первого укола инъекции ставятся на второй и шестой неделе, после – каждые 8 недель.

Положительный результат от лечения чаще всего становится заметным на 12 неделе. При отсутствии эффекта можно постепенно повышать дозу на 1.5 единиц каждый раз. Максимальная дозировка Ремикейда – 7.5 мг, больше повышать нельзя.

Если и в этом случае эффект отсутствует, лечение прекращается.

Вводить препарат самостоятельно не рекомендуется. У врача под рукой есть все необходимые средства, которые позволят ему оказать первую помощь, если организм выдаст побочную реакцию на медикамент.

Чтобы минимизировать вероятность появления таких реакций, нужно правильно подготовить пациента к лечению. Для этого ему назначается прием некоторых лекарств и дальнейшее снижение скорости их вливания.

Общие противопоказания

У каждого препарата из категории цитостатиков есть свой перечень противопоказаний и мер предосторожности, которые необходимо изучить до начала их приема. Но имеется общий список факторов, при которых терапия лекарствами этой категории недопустима:

  • Повышенная чувствительность к главному либо вспомогательному компоненту из состава;
  • Период беременности и кормления ребенка грудным молоком;
  • Склонность к аллергическим проявлениям;
  • Иммунодефицит, проблемы кроветворной функции костного мозга, анемия;
  • Язвенные болезни полости рта, ЖКТ;
  • Инфекционные патологии, болезни вирусной этиологии – ветрянка, опоясывающий лишай;
  • Дисфункции печени, почек, сердца, сосудистой системы, почечнокаменной болезни;
  • Рак мочевого пузыря, болезни обмена веществ – подагра, сахарный диабет, геморрагические изменения.

Цитостатики помогают справиться с ревматоидным артритом, оказывая заметный результат при продолжительном приема. Медикаменты в отдельных случаях могут вызывать побочные реакции, но такое случается не более чем в 10-15% пациентов. Важно учитывать все рекомендации врача и информацию из инструкции по применению препаратов, чтобы избежать неприятных симптомов и не допустить передозировки.

Источник: https://NogivNorme.ru/bolezni/artrit/sredstva-ot-artritov/citostatiki.html

Цитостатики — список препаратов и их классификация, механизм действия и побочные эффекты

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

В медицинской практике особое место занимают аутоиммунные заболевания. Их вызывают специфические антитела, действие которых направлено на здоровые клетки организма.

Вследствие разрушения нормальных тканей возникает воспалительный процесс. Цитостатики почти четверть века помогают бороться с аутоиммунными патологиями.

Они востребованы в онкологии, дерматовенерологии, стоматологии и других отраслях медицины.

Что такое цитостатики

Группа лекарственных средств, действие которых направлено на подавление роста, развития и деления клеток, называют цитостатиками. Они препятствуют формированию новообразований, характеризующихся высокой клеточной активностью, в том числе злокачественных.

Цитостатические препараты назначают пациентам при устойчивости к обычным видам терапевтического воздействия. Это объясняется высокой биологической активностью лекарств. Они выпускаются в форме таблеток, капсул, входят в состав растворов для внутривенных инъекций.

Известны цитостатические мази.

Показания к назначению

Лечение злокачественных новообразований, которые характеризуются интенсивным, неконтролируемым ростом – основная область применения цитостатиков. С их помощью проводится химиотерапия раковой опухоли и замедляется образование тканей костного мозга.

Быстро делящиеся клетки очень чувствительны к действию цитостатических препаратов.

Меньшей скоростью деления отличаются клетки слизистых оболочек, эпителия органов желудочно-кишечного тракта, кожи, волос, поэтому на лекарства этой группы названные структуры реагируют в меньшей степени.

Показаниями для применения чаще становятся такие болезни как:

  • рак на ранних стадиях;
  • лейкемия (злокачественное заболевание кроветворной системы);
  • лимфомы (патология лимфатической ткани, которая характеризуется увеличением лимфатических узлов и поражением внутренних органов);
  • хорионэпителиома матки (злокачественная опухоль, возникающая из зародышевых тканей, встречается у женщин детородного возраста);
  • саркомы (злокачественные опухоли, возникающие на основе незрелой соединительной ткани);
  • миелома (злокачественное новообразование из клеток, продуцирующих антитела);
  • амилоидоз (нарушение белкового обмена, в результате чего в тканях откладывается белково-полисахаридный комплекс – амилоид);
  • плазмоцитома (злокачественное заболевание крови);
  • болезнь Франклина (генетическая патология иммунной системы);
  • ревматоидный, реактивный, псориатический артрит (виды поражения суставов аутоиммунного происхождения);
  • ревматизм (воспалительное заболевание соединительной ткани);
  • системная склеродермия (аутоиммунное заболевание соединительной ткани, поражающее кожу, опорно-двигательную систему, сосуды, внутренние органы, в основе поражений – нарушение микроциркуляции, тяжелое воспаление);
  • системные васкулиты (заболевания, связанные с патологическим изменением стенок кровеносных сосудов);
  • тяжелые проявления аллергии.

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Механизм действия

За счет активного воздействия на ферменты и ДНК (носитель наследственной информации) цитостатики работают на угнетение или торможение клеточной пролиферации (деление), вызывают гибель клеток опухоли.

Структуры с измененным наследственным материалом нарушают секрецию (образование) гормонов и метаболизм, но это самый эффективный метод избежать рецидивов опухоли.

Лекарства отличаются химической активностью и по-разному действуют на обменные процессы в организме. Врач назначает их индивидуально.

Классификация

На основе результатов анализов врач назначает лекарственное средство определенной цитостатической группы. Их классифицируют следующим образом:

Название цитостатической группы Фармакологическое действие Препараты
Алкилирующие Повреждают ДНК быстро делящихся клеток. Обладают высокой терапевтической эффективностью, но пациентами переносятся тяжело, последствия приема – патологии печени и почек Бусульфан, Треосульфан, Тиотепа, Нимустин, Ломустин, Кармустин, Мюстофоран, Стрептозотоцин, Хлорамбуцил, Ифосфамид, Бендамустин, Циклофосфамид, Мелфалан, Трофосфамид, Дипин, Миелосан, Цисплатин
Цитостатики растительного происхождения Повреждают ДНК клеток злокачественных новообразований. Имеют побочные действия неврологического характера и другие Тенипозид, Этопозид, Виндезин, Винкристин, Винбластин, Цитарабин, Капецитабин
Антиметаболиты Угнетают синтез веществ, из которых формируется раковая опухоль (антагонисты фолиевой кислоты, пурина, пиримидина). Приводят к некрозу (омертвению) злокачественной ткани, ремиссии онкологического заболевания Азатиоприн, Метотрексат, Зексат, Имуран, Методжект, Метортрит
Антибиотики Воздействую на определенные типы опухолей, нарушают ДНК-зависимый синтез, проявляют антимикробное действие. Кардиотоксичны, угнетают функции лимфы, костного мозга Доксорубицин, Даунорубицин, Эпирубицин, Идарубицин, Митомицин, Пликамицин, Дактиномицин
Гормоны Блокируют синтез гормонов (андрогенов, эстрогенов), стимулирующих развитие раковой опухоли, нормализуют естественный гормональный баланс Бикалутамид, Флутамид, Мегестрола ацетат, Полиэстрадиол, Фосфэстрол, Торемифен, Тамоксифен, Ралоксифен, Анастрозол, Трипторелин
Моноклональные антитела Искусственно созданные антитела (специфические белки), направленные на уничтожение злокачественной опухоли Трастузумаб, Эдерколомаб, Ритуксимаб

Часто назначаемые цитостатики

Состояние пациента, диагноз определяет выбор определенного цитостатика. Это сильнодействующие средства, поэтому их назначает только лечащий врач. Цитостатическая терапия включает большое количество лекарственных средств. К часто назначаемым цитостатикам относятся:

  • Азатиоприн. Иммунодепрессивное средство. Препарат угнетает реакцию несовместимых тканей. Его применяют при пересадке донорских органов и тканей, системных заболеваниях (псориаз, красная волчанка, ревматоидный артрит и другие). Противопоказанием является печеночная недостаточность, детский возраст, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
  • Дипин. Угнетает развитие злокачественных тканей. Назначают при хроническом лимфолейкозе, опухоли гортани, гипернефроидном раке почки. Лекарственное средство противопоказано при других формах лимфолейкоза, анемии, почечной, печеночной недостаточности, гиперчувствительности.
  • Миелосан. Фармпрепарат замедляет процесс формирования форменных элементов крови. При соблюдении дозировки хорошо переносится пациентами, не вызывает ярко выраженных побочных эффектов. Назначается при хроническом миелолейкозе, миелофиброзе, в период подготовки к пересадке костного мозга.
  • Бусульфан. Лечебное средство обладает бактерицидным, цитотоксическим, мутагенным действием. Назначают при злокачественных заболеваниях крови. Побочные эффекты наблюдаются со стороны всех физиологических систем организма. К противопоказаниям относятся тромбоцитопения (плохая свертываемость крови из-за недостаточного количества тромбоцитов), детский возраст, состояние после облучения и химиотерапии.
  • Цисплатин. Действующее вещество проникает в клетку опухоли, изменяет структуру ДНК и нарушает ее функции, оказывает иммунодепрессивное влияние. Препарат назначают при раковых опухолях органов мочеполовой, опорно-двигательной, пищеварительной, дыхательной системы. К противопоказаниям относятся беременность, повышенная чувствительность, снижение слуха, дисфункция почек.
  • Метотрексат. Представляет современное поколение цитостатиков. Щадяще действуют на нормальные ткани (особенно структуры костного мозга) при выраженном иммунодепрессивном эффекте. Лекарственное средство активно даже в небольшой дозировке.
  • Проспидин. Имеет широкий спектр терапевтического действия, малотоксичен в отношении здоровых клеток. Обладает противовоспалительным эффектом. Назначается в качестве усиления лучевой терапии. Показаниями к применению являются злокачественные новообразования гортани, сетчатки глаза, кожи.
  • Циклофосфан. Современный противоопухолевый препарат. Обладает сильным иммунодепрессивным воздействием. Угнетает органы кроветворения. Применяется для лечения аутоиммунных заболеваний.
  • Хлорбутин. Показаниями к применению являются патологии лимфоидной ткани, рак молочной железы, яичников. Оказывает щадящее действие на организм, хорошо переносится пациентами.

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Цитостатики угнетают работу иммунной системы, во время лечения пациент особенно восприимчив к инфекциям. Большинство фармпрепаратов тяжело переносится больными, поэтому необходимо избегать любой дополнительной нагрузки на организм. Во время цитостатической терапии следует придерживаться правил:

  1. Не появляться в местах большого скопления людей.
  2. В общественных заведениях носить защитную марлевую повязку, пользоваться противовирусными средствами местного действия.
  3. Избегать переохлаждения.
  4. Принимать лекарственные средства во время или после приема пищи.
  5. Категорически запрещено употреблять алкогольные напитки.
  6. При первых симптомах недомогания обращаться к врачу.

Побочные эффекты

Механизм действия цитостатических препаратов на здоровые ткани подобен действию на раковые клетки. Все лекарства этой группы вызывают побочные эффекты. Интенсивность их проявления зависит от состояния пациента, его индивидуальных особенностей и ряда нюансов:

  • вида лекарственного средства;
  • концентрации действующего вещества;
  • схемы и способа введения препарата;
  • предшествующих терапевтических мероприятий.

Проявление побочных эффектов связано с химическими свойствами цитостатических средств. Общими реакциями организма на цитостатики являются:

  • угнетение кроветворения (гемопоэза);
  • развитие стоматита;
  • расстройство пищеварения;
  • выпадение волос;
  • аллергические реакции;
  • сердечная недостаточность;
  • снижение концентрации гемоглобина (анемия);
  • поражение микроскопических структур почек;
  • возникновение венозных патологий (флебиты, флебосклероз и другие);
  • у женщин нарушается менструальный цикл;
  • астения (истощение организма);
  • общая слабость;
  • головные боли;
  • озноб, лихорадка.

Высокая концентрация цитостатиков, передозировка приводит к анорексии, вызывает тошноту, рвоту, диарею, воспаление желудка и тонкого кишечника, нарушает работу печени.

Цитостатическая терапия негативно влияет на клетки костного мозга, снижается скорость их обновления, что сказывается на кроветворении. Внешне это выражается в бледности кожных покровов, плохом самочувствии.

Под действием цитостатиков появляются трещины, язвы, воспаления слизистых оболочек, увеличивается риск заражения болезнетворными микроорганизмами.

Курс дополнительных фармакологических препаратов помогает снизить проявление побочных реакций, не снижая терапевтического эффекта. Они избавляют от рвотного рефлекса и помогают сохранить работоспособность в течение дня. Препараты принимают с утра.

В течение дня необходимо выпивать не менее 1,5-2 литров чистой воды – это снижает раздражающее действие цитостатиков на органы мочевыделительной системы, снижает количество бактерий в ротовой полости.

В ходе цитостатической терапии практикуют переливание крови, искусственно повышают уровень гемоглобина.

Противопоказания

Учитывая агрессивное действие цитостатиков на организм, они назначаются не всем пациентам. Например, для лечения пациентов преклонного возраста лекарственные средства этой группы не применяются. Лекарства противопоказаны при следующих патологиях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • угнетение деятельности костного мозга;
  • инфекционные заболевания (ветряная оспа, лишай опоясывающий и другие);
  • патологии печени, почек, сердечно-сосудистой системы;
  • подагра (метаболическое заболевание, связанное с избыточным распадом белков, образованием большого количества мочевой кислоты и неспособностью почек ее выводить);
  • сахарный диабет и другие болезни обмена веществ;
  • язвы органов пищеварительной системы;
  • иммунодефицит;
  • крайнее истощение организма;
  • беременность, лактация.

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Цена

Цитостатики относятся к сильнодействующим фармсредствам, поэтому отпускаются в аптеках по рецепту врача. В цитостатической терапии часто используются:

Название препарата Лекарственная форма Средняя стоимость в рублях
Азатиоприн Таблетки 50 штук 270
Метотрексат Таблетки 50 штук 530
Концентрат для приготовления инфузий 500 мг 770
Наполненный шприц с иглой 10 мг 740
Проспидин Порошок в ампулах, 10 штук по 0,1 г 5000
Циклофосфан Порошок для инъекций, флакон 200 мг 195
Хлорбутин Таблетки 100 штук 4000

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку?

Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Нашли в тексте ошибку?

Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://vrachmedik.ru/822-citostatiki.html

Цитостатики: что это такое, препараты, что к ним относится, классификация, механизм действия

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Цитостатики с греческого «делающие клетку неподвижной», в онкологии используются с 1947 года. Эти лекарственные препараты нарушают жизнедеятельность клетки, вынуждая идти на самоубийство — апоптоз. Цитостатики используются не только для лечения злокачественных процессов, но также ревматических и аутоиммунных болезней.

Что такое цитостатики?

Химиотерапия — это исключительно использование цитостатиков.

Помимо химиотерапии противоопухолевое лечение включает эндокринное воздействие с помощью гормональных препаратов, «выключающую» определённую биохимическую реакцию таргетную терапию и применение биологических — иммуно-онкологических средств, которые сами не действуют на злокачественную клетку, но активируют иммунных защитников.

Цитостатики повреждают все быстро делящиеся клетки — любые злокачественные и нормальные клетки крови, костного мозга и половых желез. Со временем клеточные клоны вырабатывают устойчивость к цитостатикам, снижая результативность химиотерапии.

Классификация цитостатиков

Все цитостатические препараты разделены на 4 больших группы по механизму действия или происхождению:

  • алкилирующие цитостатики, которые запутывают нити ДНК образованием внеплановых связок с ними;
  • антиметаболиты внешне очень схожи с человеческими белковыми веществами, участвующими в клеточной жизнедеятельности, но в отличии от естественных, вмешательством своим приводят к клеточной гибели;
  • противоопухолевые антибиотики по химическому происхождению такие же антибактериальные препараты, что мы используем для борьбы с воспалением и инфекциями, но на бактериальную флору они не влияют, зато убивают раковые клетки;
  • цитостатики растительного происхождения имеют схожесть механизмов повреждения клеточных структур, но главное объединяющее начало — первоначальное их получение из растительного сырья, теперь большинство лабораторно синтезируется.

Гормоны никакого отношения к цитостатикам не имеют, поскольку их действие заключается в антагонизме с натуральными половыми гормонами либо в прямой или косвенной блокаде их выработки. Недостаток гормонов или подмена их антигормоном тоже приводит к клеточной гибели.

Как действуют цитостатики?

В конечном итоге все способы цитостатического воздействия приводят к одному — клеточному апоптозу. Апоптоз закономерный этап клеточной жизни, в отличии гибели при воспалении, инфицировании, некрозе.

Это запрограммированная гибель, к ней приходит в своё время каждая клетка, а цитостатики приводят к ней вне программы.

Каждый день в организме человека апоптозу подвергается 100 миллиардов клеток, можно считать, что каждые два года клеточный состав организма полностью обновляется. В упрощенном виде апоптоз представляется так:

  • формирование биохимического сигнала запуска смерти, своеобразное клеточное осознание необходимости умирания;
  • выработка внутриклеточных ферментов, сжигающих клеточные «внутренности»;
  • поглощение остова умершей клетками-соседями и макрофагами;
  • разложение внутриклеточными лизосомами съеденного на микроэлементы для дальнейшего использования.

Процесс протекает по принципу «была и нет», потому-то при химиотерапии на месте опухоли не остается ни воспаления, ни рубцов, а практически нормальная ткань, как будто и не было болезни.

Область применения цитостатиков

Цитостатики применяются при всех злокачественных опухолях, не исключая заболевания крови и лимфатической ткани, опухоли мозга и половых желез. Циклофосфан и антиметаболиты в несоизмеримо меньших дозах, нежели в онкологии, используются в ревматологии.

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

У каждого цитостатического препарата свой спектр противоопухолевой активности, к примеру, доксорубицин и фторурацил отлично работают при раке молочной железы, но неэффективны при мелкоклеточном раке легкого. Без фторурацила не обходится химиотерапия карцином кишечника, а доксорубицин бесполезен при них.

Показания и противопоказания к применению цитостатиков

Противоопухолевые препараты применяются только при морфологическом подтверждении диагноза. Не признаются злокачественными процессы, если в морфологическом (гистологическом) заключении указано «подозрительно на…», должен быть точный и 100% ответ. При подозрении необходимы дополнительные исследования — повторная биопсия, ИГХ и даже генетическое исследование.

Глобальное противопоказание — прогнозируемая непереносимость химиотерапии при тяжёлых сопутствующих заболеваниях или тяжелом состоянии, обусловленном злокачественным заболеванием. Когда «игра не стоит свеч» и медикаментозное вмешательство угрожает тяжкими осложнениями и смертью.

Нельзя применять препараты при заведомой их неэффективности — вне спектра активности.

Временное противопоказание: воспалительные и инфекционные заболевания, остаточные осложнения после предыдущего курса лечения.

Сегодня выбор противоопухолевых средств настолько широк, что не составляет большого труда подобрать оптимальный препарат и даже комбинацию. Тем не менее, при неэффективности, как минимум, двух линий терапии и прогрессивном ухудшении состояния третий вариант химиотерапии не всегда целесообразен.

Побочные эффекты цитостатиков

Токсические реакции обусловлены повреждением нормальных тканей, как правило, очень чувствительны к цитостатикам:

  • клетки крови, что клинически проявляется изменением в анализах, чаще всего лейкопенией и нейтропенией, тромбоцитопенией и много реже — анемией;
  • костный мозг постепенно замедляет скорость восстановления ростков кроветворения, активная ткань замещается соединительной и жировой, а в анализах крови снижается уровень всех форменных элементов;
  • слизистые оболочки реагируют некрозом с отторжением, что проявляется стоматитом, колитом, энтеритом, пневмонитом и воспалением венозного эндотелия;
  • половые железы отвечают нарушением сперматогенеза и прекращением менструаций;
  • придатки кожи — волосы выпадают, ногти грубеют и меняют свою структуру.

У препарата могут быть не только общие, но и индивидуальные токсические проявления, при которых избирательно погибают нервные клетки или почечные канальцы, гепатоциты или мышечные волокна сердца. Чувствительность к лекарствам очень индивидуальна, спектр и выраженность побочных реакций тоже разняться.

Механизм действия цитостатиков

Два ведущих механизма:

  • изменение строения ДНК, в том числе аномальные скручивания, мешающие расходится нитям во время деления, а также нарушения репарации — восстановления непрерывности нити при повреждении;
  • разлад клеточного деления — типичное для растительных препаратов нарушение формирования клеточного веретена, разводящего хромосомы в дочерние клетки.

Не только каждая группа, но и каждый цитостатик имеет собственный механизм противоопухолевого действия, а вернее, несколько механизмов повреждения, большая часть из которых неизвестна.

Какие цитостатики назначают чаще всего?

Назначаются только активно работающие при этой злокачественной нозологии и оптимальные в конкретном клиническом случае. Самый широкий диапазон активности у антибиотика доксорубицина, алкилирующих платиновых производных и циклофосфана, растительных таксанов и антиметаболитов фторурацила и метотрексата.

Клинические рекомендации предлагают использовать самые эффективные комбинации лекарств с оптимальным соотношением эффективности и токсичности. В нашей клинике мы подбираем цитостатическую терапию индивидуально — по чувствительности раковой опухоли. Мы не гарантируем отсутствия токсичности, но умеем минимизировать её проявления и ускорять восстановление нормальных тканей.

Запись
на консультацию
круглосуточно

Список литературы:

  1. Гершанович М.Л., Филов В.А., Акимов М.А. и др./ Введение в фармакотерапию злокачественных опухолей// СПб.: Сотис; 1999.
  2. Корман Д.Б. / Основы противоопухолевой химиотерапии// М.: Практическая медицина; 2006.
  3. Новик А.А., Камилова Т.Г., Цыган В.Н./ Новая парадигма и новые мишени терапии рака// Вопросы онкологии; 2003; № 6.
  4. Relling M.V., Dervieux T./ Pharmacogenetics and cancer therapy//Nature Rev.Oncology; 2001;1.

Источник: https://www.euroonco.ru/preparations-from-a-z/citostatiki

Цитостатики: список препаратов, действие, применение

Обновление: Июль 2019

Цитостатические препараты (цитостатики) – это группа средств, которые влияют на рост и деление клеток в организме человека. Область применения цитостатиков в настоящее время ограничивается серьезными заболеваниями, затрагивающими нарушение обновления клеток, иммунного ответа с развитием реакции на собственные ткани.

Кроме преимущественного угнетения избыточного роста атипичных клеток, прием цитостатиков ведет к негативному влиянию и на здоровые клетки, что объясняет частые побочные эффекты. Однако для многих пациентов такие лекарства как цитостатики помогают не только поддерживать качество жизни на должном уровне, но и сохранить свою жизнь.

Показания к назначению

Перечень заболеваний, при которых назначение цитостатических средств становится необходимым для пациентов, представлен 3 большими группами.

  • Злокачественные новообразования разных органов в ранних стадиях без метастазирования, в том числе, онкология системы крови (лимфолейкоз, миелолейкоз, миеломная болезнь).
  • Системные заболевания соединительной ткани, когда развивается «агрессия» иммунной системы в отношении своих же клеток (системные васкулиты, ревматоидный артрит, склеродермия, болезнь Шегрена, системная красная волчанка, псориатический артрит, реактивный артрит, болезнь Бехтерева и пр.). Цитостатики при артрите применимы после неэффективного курса гормональных средств.
  • Аутоиммунные заболевания, затрагивающие иные системы – рассеянный склероз, болезнь Крона, НЯК (неспецифический язвенный колит), гломерулонефрит.

То, какие именно препараты подходят при той или иной патологии, определяется их фармакологическими свойствами и строго обозначено в инструкции к применению. Не стоит забывать, что цитостатики противопоказаны  при беременности и для кормящих грудью матерей.

Побочные реакции

Цитостатики: список препаратов, принцип действия

Кроме того, зачастую побочный эффект проявляется  желудочно-кишечной дисфункцией в виде тошноты, эпизодов рвоты, неустойчивого стула или запоров.

Алкилирующие цитостатики

Один из первых классов цитостатиков, применение которых позволило бороться со злокачественными опухолями. Механизм действия этих средств – нарушение стабильного состояния ДНК и РНК в ядрах, благодаря чему клетки не могут делиться и поддерживать нормальный обмен веществ.

Химиотерапия в рамках применения данной группы лекарств актуальна для гемобластозов, рака легких, молочной железы, яичников, головного и спинного мозга, мягкотканных структур. При попадании алкилирующих цитостатиков на слизистую глаз, полости рта, наружных половых органов и т.д. имеется риск развития нагноения (абсцессы).

Лекарства Торговое название Способ применения, цена (руб.)
Цисплатин Цисплатин Раствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 6-8 часов. 1060
Кемоплат Раствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 6-8-24 часов. 230-250
Карбоплатин Карбоплатин Раствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 15-60 минут. 630-1300
Паракт Раствор для инфузий. Вводят внутривенно в течение 15-60 минут/24 часов. 500-2500
Хлорамбуцил Лейкеран Таблетки (2 мг). По 0,2 мг на 1 кг массы в сутки, курс 4-8 недель. 3800-4000
Циклофосфамид Циклофосфан Раствор для инфузий. Вводят внутривенно, внутримышечно, внутриплеврально, внутрибрюшинно. Дозировка: 0,2 гр. каждый день, 0,4 гр. через день, 0,6 гр. через 2 дня. Курсовая дозировка – 8-14 гр. Дозировка поддерживающая – 0,1-0,2 гр. дважды в неделю. 80-1500
Эндоксан Таблетки (50 мг). Внутрь по 1-3 мг на килограмм массы тела (0,05-0,2 гр.) ежедневно, курс 2-3 недели. 300-570
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно курсом 2-3 недели. 800-1200
Бусульфан Милеран Таблетки (2 мг). По 0,06-4 мг на 1 кг массы тела в сутки. 5000-7000

Моноклональные антитела (противоопухолевые)

Действие цитостатиков, относящихся к этой группе, осуществляется за счет разрушения клеток иммунной системы (лимфоцитов), которые «вышли из-под контроля» организма и начали усиленно делиться. Таким образом ликвидируется избыточных рост лимфоцитов, атакующих свои же ткани и вызывая различную симптоматику.

В показаниях к назначению моноклональных антител присутствуют гемобластозы, аутоиммунные заболевания (при неэффективности гормональной терапии — ревматоидный артрит, системная красная волчанка; как базовый препарат — рассеянный склероз).

Возможные побочные эффекты – лейкопения, панцитопения (одновременное снижение клеток всех ростков кроветворения), вторичные инфекции за счет угнетения иммунных сил, целлюлит в месте инъекций. Названия цитостатиков данной группы отличаются окончанием «-зумаб», что позволяет уже визуально говорить об их принадлежности к классу моноклональных антител.

Препараты Торговое название, цена (руб.) Способ применения
Алемтузумаб Лемтрада
от 580000
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно, изначально по 0,003 гр., далее – индивидуально. Максимальная длительность курса – 3 месяца.
Натализумаб Тизабри
95000-133000
Раствор для инфузий . Вводят внутривенно по 0,3 гр. 1 раз в месяц.
Ритуксимаб Ацеллбия
7000-10000
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно капельно в строго индивидуальной дозе.
Мабтера
15000-54000
Эмицизумаб Гемлибра
20000-46000
Раствор для подкожных инъекций.
Окрелизумаб Окревус
от 214000
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно, в первое введение – 0,3 гр., далее через 2 недели – 0,3 гр. В последующем в течение полугода препарат вводят по 0,6 гр.

Противоопухолевые антибиотики

Цитостатики, относящиеся к антибиотикам, угнетают клеточное деление, встраиваясь в их генетический материал и клеточную оболочку. Они очень избирательны в своем действии и, обладая дополнительным противомикробным эффектом, все же не применяются в лечении бактериальных инфекций. Спектр применения препаратов:

  • онкогематология (при лейкозе, миеломной болезни, бластозах и т.д.);
  • саркомы мягких тканей;
  • карциномы различных локализаций.

Из токсических побочных воздействий основным выступает влияние на сердце. Также антибиотики-цитостатики несовместимы с беременностью, т.к. эмбриотоксичны, вызывают мутации генома и пороки развития плода. Но взаимодействие их с другими препаратами позволяет понижать дозировки лекарств и токсические эффекты.

Лекарства Торговое название, цена (руб.) Способ применения
Блеомицин Бленамакс
1200-2700
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно или внутриплеврально.
Блеомицетин
1200-6200
Дактиномицин Акномид Д
8000-12000
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно.
Дактиномицин
3400-5000
Космеген
3400-4800
Доксорубицин Келикс
34000-120000
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно капельно.
Доксорубицин
170-300
Раствор для внутривенного и внутрипузырного введения.
Эпирубицин Эпирубицин
640-800
Раствор для внутривенного, внутриартериального и внутрипузырного введения.
Веро-Эпирубицин
1600-1900

Иммунодепрессанты

Класс иммунодепрессантов отличается наиболее выраженным угнетающим эффектом на иммунный ответ организма.

Применение их должно руководствоваться четкими показаниями в связи с особой выраженностью побочных реакций: угнетением кроветворения, снижением общих иммунных сил организма, стимуляцией роста злокачественных новообразований.

Азатиоприн и метотрексат — цитостатики выбора при ревматоидном артрите, а также при гломерулонефрите при неэффективности гормональных средств.

Препараты Торговое название, цена (руб.) Способ применения, цена
Адалимумаб Оренсия
74000-80000
Раствор для инфузий. Вводят внутривенно, дозировка зависит от массы тела (менее 60 кг – 0,5 гр., 60-100 кг – 0,7 гр., более 100 кг – 1,0 гр.).
Азатиоприн Азатиоприн
290-500
Таблетки (0,05 гр.). Внутрь по 1,5-2 мг на килограмм массы тела в сутки за 3-4 приема.
Инфликсимаб Ремикейд
26000-30000
Раствор для инфузий. Вводить внутривенно капельно в дозировке 3-5 мг на килограмм массы тела.
Инфликсимаб
755-900
Раствор для инфузий. Вводить внутривенно в разовой дозировке 3-10 мг на килограмм массы тела.
Лефлуномид Арава
3000-5000
Таблетки (10, 20, 100 мг). Внутрь по 0,1 гр. одиножды в день, далее поддерживающая доза – 0,02 гр.
Ралеф
1300-2000
Таблетки (10, 20 мг). Внутрь по 0,1 гр. одиножды в день, далее поддерживающая доза – 0,01-0,02 гр.
Лефомид
1200-2000
Таблетки (10, 20, 100 мг). Внутрь по 0,1 гр. одиножды в день, далее поддерживающая доза – 0,02 гр.
Метотрексат Методжект
700-1400
Раствор для подкожных инъекций. Вводить один раз в неделю в дозе 7,5 мг.
Такролимус Адваграф
600-14000
Капсулы (0,5, 1, 3, 5 мг). Внутрь по 0,1-0,3 мг на килограмм массы тела по утрам.
Такропик
600-750
Наружная мазь. Применяют, нанося тонким слоем на пораженные области кожи. Не следует применять на слизистых оболочках и наносить под повязки.
Терифлуномид Абаджио
39000-41000
Таблетки (14 мг). Внутрь по 1 таблетке в день.
Финголимод Гилениа
от 93000
Капсулы (0,5 мг). Внутрь по 1 капсуле в день.
Циклоспорин Экорал
800-4000
Раствор для приема внутрь.
Капсулы (25, 50, 100 мг).
Рестасис
4000-4200
Глазные капли. Закапывание 2 раза в день.

Осложнения

Как и у любых фармакологических средств, у цитостатиков имеются побочные эффекты, в данном случае ярко выраженные за счет их химической активности.

Ряд осложнений склонны к проявлению непосредственно в ближайшее время после начала лечения (в течение суток), ближайшие осложнения появляются в течение 10-ти суток, отсроченные – в срок от нескольких недель до нескольких лет.

Побочное влияние цитостатических препаратов реализуется посредством:

  1. Главного механизма действия химиотерапевтического вещества в препарате. Цитостатики угнетают кроветворение в костном мозге и органах лимфатической системы, благодаря чему снижается количество тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов. Все это закономерно ведет к увеличению числа кровотечений, инфекций и анемии различной степени тяжести. Инфекционные (бактериальные, грибковые, вирусные) осложнения при тяжелом агранулоцитозе могут прогрессировать до сепсиса с риском летального исхода. При понижении числа лимфоцитов вероятно формирование недостаточности иммуноглобулинов, играющих важнейшую роль в реализации гуморального иммунитета.
  2. Токсичности в отношении сердца, легких, печени (токсический гепатит, переходящий в цирроз), почек, органов репродуктивной и нервной системы (токсическая полинейропатия), кожного покрова (гиперпигментация, токсические дерматиты). К примеру, использование метотрексата способно вызвать легочный фиброз со снижением дыхательных объемов легких, циклофосфана – дизурия с геморрагическим циститом.
  3. Запуска реакций гиперчувствительности (аллергия) в связи с индивидуальной непереносимостью компонентов лекарства.
  4. Снижения иммунного ответа организма с развитием вторичных инфекций – кандидоза полости рта, пищевода, половых органов, пневмонии, частых ОРВИ, кишечных диспептических расстройств в рамках дисбактериоза.

Высокая частота осложнений терапии цитостатиками делает закономерным применение дополнительных препаратов для их коррекции.

При тромбоцитопении прибегают к переливанию тромбоцитарной массы, для предупреждения развития лейкопении назначается Ингавирин, лимфопении – Иммуноглобулины M и G, анемии – Эритропоэтин.

Инфекционные бактериальные осложнения требуют антибактериальной терапии с учетом противопоказаний и особенностей взаимодействия цитостатиков с определенным антибиотиком.

При назначении цитостатиков обращают отдельное внимание на наличие факторов риска развития токсических осложнений, к которым относят:

  • Пожилой возраст.
  • Общее истощение.
  • Первичный (врожденный) и вторичный (ВИЧ-инфекция, онкология, туберкулез, вирусные гепатиты и пр.) иммунодефицит.
  • Заболевания почек, печени, сердца, легких, системы крови, желудочно-кишечного тракта.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие того, что все чаще современные пациенты имеют одновременно несколько заболеваний, возникает вопрос о лекарственном взаимодействии различных препаратов. Цитостатики не являются исключением, поэтому следует быть очень внимательными при сочетании их с другими лекарствами.

Действующее вещество Лекарственное взаимодействие
Циклофосфамид
  • Усиление гипогликемического эффекта от противодиабетических лекарств.
  • Ослабление выведения мочевой кислоты при использовании противоподагрических средств.
  • Накопление в крови при приеме глюкокортикостероидов, хлрамфеникола, атропина за счет угнетения работы ферментов печени.
  • Усиление диспепсии при приеме с алкоголем.
  • Понижение эффективности при назначении сульфаниламидов.
Метотрексат
  • Усиление токсичности в отношении системы крови и желудочно-кишечного тракта при приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами.
  • Замедление выведения метотрексата через почки при назначении салицилатов, ингибиторов протонной помпы, пенициллинов, тетрациклинов.
  • Аллопуринол увеличивает содержание метотрексата в крови.
Цисплатин
  • Токсичность в отношении слухового анализатора и почек при приеме с аминогликозидами, цефалоспоринами.
  • Токсичность в отношении слухового анализатора при приеме с петлевыми мочегонными (фуросемид, торасемид).
  • Снижение эффективности противосудорожных средств.
Алемтузумаб
  • Рост риска инфекций и гематотоксичности при приеме с другими противоопухолевыми средствами.
  • Не сочетается с препаратами интерферонов.
Азатиоприн
  • Повышение риска опухолевых новообразований и инфекционных осложнений при приеме с глюкокортикостероидами.
  • Повышение риска анемии и лейкопении при приеме с ингибиторами АПФ.
Доксорубицин
  • Нет совместимости с иными противоопухолевыми средствами.
  • Токсичность в отношении почек при приеме с противоподагрическими средствами (аллопуринол).
  • Снижение эффекта при сочетании с барбитуратами.
Инфликсимаб
  • Прием с варфарином может потребовать коррекцию дозировки последнего.
  • Снижение активности метотрексата у больных ревматоидным артритом, болезнью Крона, псориатическим артритом.
Лефлуномид
  • Токсичность по отношению к печени при употреблении алкоголя.
  • Снижение эффективности при приеме с активированным углем.
  • Рост риска гепатотоксичности при приеме с аторвастатином вследствие повышения концентрации последнего.

Лечение цитостатиками – процесс, строго контролируемый врачами, при этом дозировка препаратов определяется строго индивидуально. Во время терапии обязательно производить контроль общего и биохимического анализа крови, общего анализа мочи.

Список препаратов, входящих в группу цитостатиков, постоянно пополняется по мере синтеза новых веществ. И именно за этими препаратами – разгадка лечения многих неизлечимых на сегодняшний день заболеваний.

Селезнева Валентина Анатольевна врач-терапевт

Источник: http://zdravotvet.ru/citostatiki-spisok-preparatov-dejstvie-primenenie/

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector